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地西他濱
CAS號: 2353-33-5
中文別名:脫氧氮雜胞苷;地西他濱及其中間體(研發(fā));5-氮雜-2'-脫氧胞嘧啶核苷;地西他濱;
分子式: C8H12N4O4
分子量: 228.21
密度: 1.9g/cm3 熔點: 200℃ (dec.) 沸點: 485.8°C at 760 mmHg 閃點: 247.6°
外觀為:白色或類白色結(jié)晶粉末
質(zhì)量標準:企業(yè)標準,含量99%以上,含量99.5%以上。
藥理作用 :地西他濱作為特異的 DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶抑制劑 ,可逆轉(zhuǎn) DNA的甲基化過程,誘導(dǎo)腫瘤細胞向正常細胞分,化或誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡。在腫瘤細胞內(nèi),地西他濱被脫氧胞苷激酶磷酸化,以磷酸鹽的形式與 DNA摻合 。高濃度的地西他濱摻合可抑制 DNA合成誘導(dǎo)細胞死亡,發(fā)揮其細胞毒作用;低濃度的地西他濱摻合可替代腫瘤細胞內(nèi)的胞嘧啶與 DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶共價結(jié)合,使 DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶失活但不會導(dǎo)致細胞死亡。
地西他濱的適應(yīng)證為骨髓增生異常綜合征,另有研究,其對鐮狀細胞性貧血、髓性細胞白血病以及一些
實體瘤也有療效。
包裝:1KG/聽